Мерказолил таб. 5мг №100

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 до 25 °С.

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Активное вещество: тиамазол 5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза, тальк.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.

Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или возбуждение центральной нервной системы. При длительном приеме избыточных доз -гиперплазия щитовидной железы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз:

У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;

- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;

- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 5 до 10 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1 или 2 приема.

При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 5-10 мг/сутки.

Детям старше 9 лет в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Продолжительность лечения Мерказолилом определеяется индивидуальной потребностью больного. Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

Прекращают прием тиамазола за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев). Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:

5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгенконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сутки тиамазола и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); тяжелая лейкопения; холестаз перед началом лечения; период лактации; дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 9 лет.

У беременных; у больных зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.

Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.

За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.

Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Мерказолил таблетки

Латинское название

Mercazolilum

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

- Действующие вещества
- Тиамазол ,5 г.

- Вспомогательные вещества Сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Упаковка

В банке 1 таблеток. В упаковке 1 банка.

Фармакологическое действие

Мерказолил относится к группе лекарственных средств, тормозящих образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т 4 ) и трийодтиронина (T 3 ).

Механизм его действия заключается в угнетении активности пероксидазы - фермента, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению их синтеза.

Показания

- Диффузный токсический зоб.
- Токсическая аденома щитовидной железы.
- Подготовка к лечению радиоактивным йодом.
- Подготовка к резекции щитовидной железы.
- Тиреотоксический криз.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к препарату.
- Период кормления грудью.
- Лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз (в том числе и в анамнезе).

Следует применять с осторожностью у больных:

- С зобом очень больших размеров (только в период подготовки к оперативному лечению).
- С заболеваниями печени.
- Получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин .

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности Мерказолил можно применять только в крайних случаях и под строгим наблюдением врача.

Препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

- У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- ,15 г/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза.
- ,2-,3 г/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза.
- ,4 г/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

В исключительных случаях доза может быть увеличена до ,6 г/сут.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от ,25 до ,1 г/сутки (1/2-2 таблетки) в один или два приема.

- Применение при беременности Препарат назначают в максимально низких дозах - ,25-,1 г/сутки.

- Применение у детей Детям в начале лечения назначают обычно 3-5 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема. Поддерживающая доза - 2-3 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.

Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1.5-2 года.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых на фоне приема Мерказолила, связано с величиной дозы и проявляется в течение первых 4-8 недель лечения.

- К наиболее часто появляющимся побочным действиям Мерказолила относятся
- Лейкопения.
- Кожные реакции, такие как сыпь, крапивница или зуд кожи.
- Субфебрильная температура, проходящая во время лечения.
- Боли и воспаления суставов.

- Кроме того, наблюдаются
- Нарушения вкуса.
- Головокружение и головная боль.
- Тошнота и рвота .
- Боли в эпигастральной области.
- Усиленное выпадение волос.
- Нарушения пигментации.
- Миастения.
- Увеличение слюнных и лимфатических желез.
- Общая слабость.

- К более редким, однако тяжелым, побочным действиям относятся
- Агранулоцитоз, проявляющийся лихорадкой, ознобом, кашлем, болями в горле, фурункулезом.
- Апластическая анемия.
- Эозинофилия.
- Тромбоцитопения, гипопротромбинемия, проявляющиеся подкожными кровоизлияниями или кровотечениями.
- Холестатический гепатит с желтухой .
- Нефротический синдром.
- Гипогликемия.
- Волчаночноподобный синдром.
- Периферические невриты.

Особые указания

Если во время лечения Мерказолилом появляются следующие симптомы:

- Лихорадка, озноб, кашель, боль в горле, фурункулы.
- Подкожные кровоизлияния или кровотечения неизвестного происхождения.
- Генерализованная кожная сыпь, зуд.
- Упорная тошнота или рвота .
- Желтуха .
- Сильные боли в эпигастральной области.
- Выраженная слабость.

Необходимо прекратить прием препарата, немедленно обратиться к врачу и проинформировать его о появлении какого-либо из вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения Мерказолилом, а также во время его применения необходимо контролировать картину крови с интервалом в 7-14 дней, на фоне применения поддерживающей терапии - 1 раз в месяц.

Взаимодействие

У лиц, получающих амиодарон , препараты Li + , бета-адреноблокаторы, резерпин , может возникнуть необходимость уменьшения дозы Мерказолила.

При одновременном применении с сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие Мерказолила.

У пациентов, лечащихся Мерказолилом по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации уровня гормонов щитовидной железы в сыворотке крови , может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов ( дигоксина и дигитоксина ), аминофиллина , а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона.

Передозировка

Случаев острой интоксикации препаратом не наблюдалось.

Специфический антидот неизвестен.

- При хронической передозировке возможно увеличение щитовидной железы и развитие гипотиреоза. Клинические симптомы: изменения менструального цикла, сухость кожи, сонливость, головная боль, мышечная слабость.
- Лечение Мерказолилом в этом случае прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Мерказолила ожидается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Условия хранения

- Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

5 лет.

5 лет

100 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные